| 產(chǎn)品編號 | D50367 |
| 英文名稱 | PAC-1 |
| 中文名稱 | PAC-1 (Caspase激活劑) |
| 別 名 | PAC1; PAC 1; Procaspase-3 Activator; 4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羥基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亞甲基]酰肼; PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羥基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亞甲基]酰肼); |
| 克 隆 號 | |
| CAS | 1315183-21-2 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測分子量 | |
| 保存條件 | Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
| 注意事項 | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
基本信息： CAS：1315183-21-2 分子式：C23H28N4O2 分子量：392.49 MDL：MFCD03302441 純度：98% 外觀：白色粉末 溶解性：溶于DMSO (78mg/ml) 配制方法：10 mM (5mg/1.27 DMSO) 產(chǎn)品簡介： PAC-1是一種有效的procaspase-3(酶原-3)激活劑，EC50為0.22μM，是第一個已知的直接激活酶原e-3為caspase-3的小分子。 作用靶點：Procaspase-3; 作用通路：Apoptosis; Proteases; 體外研究： PAC-1激活procaspase-3，產(chǎn)生caspase-3，EC50為0.22μM，且激活procaspase-7，EC50為4.5μM。癌細(xì)胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1選擇性誘導(dǎo)凋亡，按與procaspase-3濃度成比例的方式，IC50為作用于NCI-H226細(xì)胞的0.35μM到作用于UACC-62細(xì)胞的~3.5μM。PAC-1作用于原發(fā)性癌細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡，IC50為3nM到1.41μM，更有效作用于鄰近的非癌細(xì)胞，IC50為5.02μM到9.98μM，與不同的procaspase-3濃度直接相關(guān)。PAC-1通過螯合鋅離子而激活procaspase-3，因此緩解鋅-介導(dǎo)的抑制，且使procaspase-3激活自身變?yōu)閏aspase-3。PAC-1作用于Bax/Bak雙基因敲除細(xì)胞及Bcl-2和Bcl-xL-過表達(dá)細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。PAC-1按caspase-3非依賴性方式誘導(dǎo)細(xì)胞色素c釋放，隨后觸發(fā)下游caspase-3激活和細(xì)胞死亡。PAC-1作用于Apaf-1基因敲除細(xì)胞，不會誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和caspase-3激活，說明通過PAC-1介導(dǎo)的細(xì)胞死亡形成凋亡體，對激活caspase-3是必不可少的。 體內(nèi)研究： PAC-1按5mg的穩(wěn)定釋放低劑量處理小鼠，顯著抑制ACHN腎移植瘤生長。PAC-1按50或100mg/kg劑量口服處理，顯著阻礙NCI-H226肺癌移植瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，且顯著阻止癌細(xì)胞浸潤肺組織。PAC-1體內(nèi)抗腫瘤效果歸因于激活procaspase-3和隨后誘導(dǎo)凋亡，與體外活性一致。 |
