| 產(chǎn)品編號 | D50369 |
| 英文名稱 | GNF-7 |
| 中文名稱 | |
| 別 名 | Bcr-Abl inhibitor; N-(4-Methyl-3-(1-methyl-7-(6-methylpyridin-3-ylamino)-2-oxo-1,2-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(4H)-yl)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide; N-[3-[1,4-Dihydro-1-methyl-7-[(6-methyl-3-pyridinyl)amino]-2-oxopyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(2H)-yl]-4-methylpheny Bcr-Abl抑制劑 |
| 克 隆 號 | |
| CAS | 839706-07-9 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測分子量 | |
| 保存條件 | Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
| 注意事項 | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
基本信息： CAS：839706-07-9 分子式：C28H24F3N7O2 分子量：547.53 純度：99% 外觀：白色粉末 溶解性：溶于DMSO (20mg/ml) 配制方法：10 mM (5mg/0.91ml DMSO) 產(chǎn)品簡介： GNF-7是一種多重激酶抑制劑。GNF-7是Bcr-Abl的抑制劑，對Bcr-Abl (WT) 和Bcr-Abl (T315I) 作用的IC50值分別為133nM和61nM。GNF-7對ACK1和GCK也具有抑制活性，IC50分別為25nM和8nM。GNF-7可用于血液惡性腫瘤的研究。 作用靶點：BCR-ABL1; 作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad; 體外研究： GNF-7對表達(dá)有野生型和突變型Bcr-Abl的Ba/F3細(xì)胞中表現(xiàn)了高效的抗增殖活性，其IC50值均小于11nM。在人源結(jié)腸癌細(xì)胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表現(xiàn)了出色的生長抑制活性，其Ic50分別為5 nM和1 nM。GNF-7通過對ACK1/AKT和GCK的聯(lián)合抑制, 高效并且選擇性的抑制了NRAS依賴性的AML和ALL細(xì)胞的生長。 體內(nèi)研究： GNF-7在小鼠中表現(xiàn)了很好的藥代動力學(xué)特性。在一個移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3腫瘤的熒光小鼠模型中，GNF-7 (10 mg/kg, p.o.)有效地抑制了腫瘤的生長。在移植有人源的表達(dá)突變型NRAS的MOLT-3-luc+細(xì)胞的NSG小鼠中，GNF-7 (15 mg/kg, p.o.)顯著的下降了疾病的表現(xiàn)，延長了總體的壽命并且強烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平。 |
