| 產(chǎn)品編號 | D50370 |
| 英文名稱 | GZD824 Dimesylate |
| 中文名稱 | GZD824二甲磺酸鹽 |
| 別 名 | Bcr-Abl inhibitor; GZD-824; GZD 824,Benzamide; Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2); GZD824甲磺酸鹽; 耐克替尼甲磺酸鹽; Bcr-Abl抑制劑 |
| 克 隆 號 | |
| CAS | 1421783-64-3 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測分子量 | |
| 保存條件 | Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
| 注意事項 | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
基本信息： CAS：1421783-64-3 分子式：C29H27F3N6O·2CH4O3S 分子量：724.77 純度：98% 外觀：白色粉末 溶解性：溶于水(100mg/ml); DMSO(100mg/ml); 配制方法：5mg加入0.69ml DMSO，或者每7.25mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。 產(chǎn)品簡介： 作用靶點：BCR-ABL1; 作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad; GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制劑，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分別為0.34nM和0.68nM。 體外研究： 產(chǎn)品描述：GZD824有效抑制了表達有野生型BCR-ABLBa/F3細(xì)胞的生長，IC50為1.0nM。與生化激酶抑制和蛋白質(zhì)結(jié)合親和力實驗結(jié)果高度相符，GZD824也強烈抑制表達的Bcr-Abl (T315I) 突變體的Ba/F3細(xì)胞和14種抗性相關(guān)的BCR-ABL突變株的增殖。此外，在K562白血病細(xì)胞中，GZD824有效地以濃度依賴性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。 體內(nèi)研究： 在K562腫瘤異種移植物和KU812異種移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）劑量依賴性地抑制了腫瘤的生長，并且沒有死亡或損失體重。此外，在表達的Bcr-Abl WT和BCR-Abl (T315I) 的Ba/F3細(xì)胞的同種異體移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制腫瘤生長。 |
