| 產(chǎn)品編號(hào) | D50371 |
| 英文名稱 | Degrasyn |
| 中文名稱 | |
| 別 名 | Bcr-Abl inhibitor; WP-1130; Degrasyn (WP1130); Bcr-Abl抑制劑 |
| 克 隆 號(hào) | |
| CAS | 856243-80-6 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測(cè)分子量 | |
| 保存條件 | Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
| 注意事項(xiàng) | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
基本信息： CAS：856243-80-6 分子式：C19H18BrN3O 分子量：384.27 純度：99% 溶解性：溶于二甲基亞砜。 作用靶點(diǎn)：DUB; Autophagy; Apoptosis related; Bcr-Abl; 作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad; 用途/描述：Degrasyn (WP1130)是一種選擇性的去泛素化酶(DUB: USP5， UCH-L1， USP9x， USP14， UCH37)抑制劑，也抑制Bcr/Abl，也是一種JAK2傳感器(不影響20S蛋白酶體)和轉(zhuǎn)錄激活劑(STAT)。Degrasyn (WP1130)可誘導(dǎo)凋亡而阻滯自噬。 體外研究： 除了誘導(dǎo)快速的Bcr/Abl下調(diào)而不影響B(tài)cr或c-Abl，WP1130也會(huì)調(diào)節(jié)Jak2和c-Myc的穩(wěn)定性，而不影響其他激酶(HER1，HER2，c-Kit，F(xiàn)AK，ERK1，ERK2，Akt，Btk，Src和Src相關(guān)的激酶)或轉(zhuǎn)錄因子(野生型p53，STAT1，STAT3，STAT5，c-Jun，NF-κB，和Max)。不同于adaphostin和Trisenox，WP1130在60分鐘內(nèi)誘導(dǎo)Bcr/Abl下調(diào)。與正常CD34在MM-1多發(fā)性骨髓瘤和其他腫瘤細(xì)胞系中，WP1130誘導(dǎo)快速的蛋白酶體依賴性c-Myc蛋白降解，與腫瘤生長(zhǎng)的抑制相關(guān)。不同于AG490，WP1130作為一種部分選擇性去泛素化酶(DUB)抑制劑，誘導(dǎo)快速顯著的多泛素化(K48/K63連接)蛋白聚集到似核狀聚集體，而不影響蛋白酶體活性。WP1130(5μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x，USP5，USP14，UCH-L1，和UCH37的DUB活性，導(dǎo)致抗細(xì)胞凋亡的下調(diào)和促細(xì)胞凋亡蛋白質(zhì)，比如MCL-1和p53的增加。 體內(nèi)研究： WP1130給藥抑制移植到裸鼠體內(nèi)的K562腫瘤，以及野生型Bcr/Abl和T315I突變體Bcr/Abl表達(dá)的BaF/3細(xì)胞的生長(zhǎng)。與c-Myc的下調(diào)一致，WP1130對(duì)裸鼠體內(nèi)已建立的A375黑色素瘤表現(xiàn)出有效的抑制作用。 |
