| 產(chǎn)品編號 | D50372 |
| 英文名稱 | GNF-5 |
| 中文名稱 | |
| 別 名 | GNF 5; GNF5; Bcr-Abl inhibitor; N-(2-羥基乙基)-3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;Bcr-Abl抑制劑 |
| 克 隆 號 | |
| CAS | 778277-15-9 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測分子量 | |
| 保存條件 | Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
| 注意事項 | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
基本信息： CAS：778277-15-9 分子式：C20H17F3N4O3 分子量：418.37 純度：99% 外觀：白色粉末 溶解性：溶于DMSO ：12 mg/mL (27.1 mM) 作用靶點：Bcr-Abl; SARS-CoV; 作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad; Anti-infection 用途/描述：GNF-5是GNF-2的類似物，具有更好的藥代動力學(xué)特性，是Bcr Abl的選擇性非ATP競爭性抑制劑，IC50值為0.22±0.1μm（野生型Abl）。 體外研究： GNF-5，與imatinib 或 nilotinib結(jié)合使用時，抑制體外耐藥變異的出現(xiàn)，并在抗Bcr-Abl T315I突變體的生物化學(xué)和細胞試驗中表現(xiàn)出額外的抑制活性。GNF-5表現(xiàn)出有效的抗增殖活性，對wt-Bcr-Abl 和 E255K 突變型Bcr-Abl細胞的EC50 分別為430 nM 和 580 nM。 體內(nèi)研究： GNF-5 (100 毫克/千克)對異種移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依賴性增殖顯示出療效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 與nilotinib (50 毫克/千克)結(jié)合能夠提高T315I Bcr-Abl BMT模型中總存活數(shù)。 |
