| 產(chǎn)品編號(hào) | D50373 |
| 英文名稱 | GNF 2 |
| 中文名稱 | |
| 別 名 | Bcr-Abl inhibitor; Bcr-Abl抑制劑 |
| 克 隆 號(hào) | |
| CAS | 778270-11-4 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測(cè)分子量 | |
| 性 狀 | Lyophilized or Liquid |
| 注意事項(xiàng) | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
基本信息： CAS：778270-11-4 分子式：C18H13F3N4O2 分子量：374.32 MDL：MFCD09265253 純度：≥98% 溶解性：溶于DMSO，乙醇 作用靶點(diǎn)：BCR-ABL1; 作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad; 用途/描述：GNF-2是一種高選擇性，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Bcr-Abl抑制劑，GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 為 138 nM。對(duì)Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1轉(zhuǎn)化的腫瘤細(xì)胞沒(méi)有作用活性。 體外研究： GNF-2抑制Bcr-abl陽(yáng)性細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50值為273 nM (K562) 和 268 nM (SUP-B15)，這種作用具有劑量依賴性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50分別為268 nM 和 194 nM。GNF-2 (1 μM)誘導(dǎo) Ba/F3.p210 細(xì)胞和 Ba/F3.p210E255V 細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl細(xì)胞酪氨酸磷酸化，IC50 為267 nM，這種作用具有劑量依賴性。GNF-2 (1 μM) 作用于Ba/F3.p210細(xì)胞，顯著降低phospho-Stat5水平。GNF-2結(jié)合到 Bcr-abl的烷基結(jié)合袋中。GNF-2 抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化 c-Abl 好，通過(guò)結(jié)合到激酶域的C端半段結(jié)構(gòu)的烷基結(jié)合袋中。GNF-2 (10 μM) 需要BCR和/或 c-Abl SH3 和/或 SH2 域，用來(lái)抑制BCR-Abl依賴性的細(xì)胞增殖。GNF-2 而非甲基化的GNF-2 類似物，使c-Abl結(jié)合到3T3成纖維細(xì)胞分離的 細(xì)胞提取物中。GNF-2 (10 μM)顯著抑制 CrkII酪氨酸磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。GNF-2作用于表達(dá) c-AblG2A 的細(xì)胞，抑制CrkII 磷酸化，IC50為 0.051 μM。GNF-2 (10 μM) 與Imatinib (1 μM) 聯(lián)用降低抗1 μM Imatinib 的細(xì)胞數(shù)，降低至少90%。GNF-2 作用于表達(dá)p210Bcr–Abl 和 p210Bcr–Ab突變的BafF3 細(xì)胞，抑制自磷酸化和細(xì)胞增殖。GNF-2 (8 nM)與 GNF-5 (20 nM) 聯(lián)用，增強(qiáng)對(duì)Abl64–515激酶活性的抑制效果。 |
