| 產(chǎn)品編號(hào) | D50374 |
| 英文名稱 | DCC-2036 (Rebastinib) |
| 中文名稱 | |
| 別 名 | N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea; Bcr-Abl inhibitor; N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲;Bcr-Abl抑制劑 |
| 克 隆 號(hào) | |
| CAS | 1020172-07-9 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測(cè)分子量 | |
| 保存條件 | Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
| 注意事項(xiàng) | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
基本信息： CAS：1020172-07-9 分子式：C30H28FN7O3 分子量：553.59 純度：99% 溶解性：溶于乙醇：13 mg/mL (23.5 mM) ；DMSO ：103 mg/mL (186.1 mM) 作用靶點(diǎn)：BCR-ABL1; 作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad; 用途/描述：DCC-2036 (Rebastinib) 是一種Bcr-Abl抑制劑，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分別為0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，對(duì)c-Kit具有低的抑制活性。 體外研究： DCC-2036有效抑制純化的未磷酸化(u-ABL1native)和磷酸化(p-ABL1native)ABL1, 未磷酸化和磷酸化突變型ABL1T315I，及激活環(huán)突變ABL1H396P，這種作用為非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，IC50分別為0.8nM, 2nM, 1.4nM, 5nM, 和4nM。而且，DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和HCK, 和受體TKsKDR, FLT3, 和TIE2，IC50分別為34nM, 29nM, 38nM, 40nM, 4nM, 2nM和6nM。DCC-2036作用于表達(dá)野生型或突變型BCR-ABL1的Ba/F3細(xì)胞，具有抗增殖活性，IC50為2nM到150nM。此外，DCC-2036也抑制Ph+細(xì)胞系K562(IC505.5nM)增殖，且有效誘導(dǎo)表達(dá)BCR-ABL1的Ba/F3和K562細(xì)胞凋亡。最新研究顯示DCC-2036通過(guò)顯著抑制CML細(xì)胞系（與非CML白血病細(xì)胞系相比），而選擇性抑制BCR-ABL陽(yáng)性細(xì)胞。 體內(nèi)研究： DCC-2036每天按100 mg/kg劑量口服飼喂給藥攜帶Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病細(xì)胞的小鼠移植瘤模型，每天一次，有效抑制BCR-ABL1信號(hào)，且顯著延長(zhǎng)小鼠壽命。 |
