| 產(chǎn)品編號(hào) | D50377 |
| 英文名稱 | Vorinostat |
| 中文名稱 | 伏立諾他 |
| 別 名 | Vorinostat (SAHA); Suberoylanilide Hydroxamic Acid; N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide; Vorinostat/SAHA; Suberoylanilidehydroxamic Acid; HDAC inhibitor; N-羥基-N'-苯基辛二酰胺; 辛烷二酰胺,N1-羥基-N8-苯基; 異羥肟酸;HDAC抑制劑 |
| 克 隆 號(hào) | |
| CAS | 149647-78-9 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測(cè)分子量 | |
| 性 狀 | Lyophilized or Liquid |
| 保存條件 | Store at RT for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
| 注意事項(xiàng) | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
基本信息： CAS：149647-78-9 分子式：C14H20N2O3 分子量：264.32 MDL：MFCD00945317 純度：≥99% 熔點(diǎn)：161-162℃ 外觀：白色結(jié)晶固體 敏感性：對(duì)熱敏感 溶解性：可溶于乙醇（25℃時(shí)為3 mg/ml）、二甲基亞砜（25℃時(shí)為53 mg/ml）、二甲基亞砜（約20 mg/ml）。 作用靶點(diǎn)：HDAC; 作用通路：DNA Damage; NF-κB; Epigenetics; 用途/描述：伏立諾他 (Vorinostat) 是一種HDAC抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為~10nM。 體外研究： Vorinostat是小分子量(<300)線性肟酸，抑制HDAC活性，包括乙?；M蛋白和非組蛋白的積累、抑制培養(yǎng)細(xì)胞的增殖、抑制腫瘤生長(zhǎng)。Vorinostat通過(guò)結(jié)合到酶的活性位點(diǎn)而抑制HDAC活性。Vorinostat抑制多種轉(zhuǎn)化細(xì)胞增殖(包括淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、白血病和非小細(xì)胞肺癌)，與對(duì)照組相比抑制生長(zhǎng)達(dá)50%時(shí)的濃度為0.5到10μM。Vorinostat作用于淋巴瘤和白血病細(xì)胞，包括Burkitt、B-細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病(B-ALL)、MCL、DLBCL、ATL和T-細(xì)胞，不同程度抑制細(xì)胞增殖。除了抑制轉(zhuǎn)化細(xì)胞增殖，Vorinostat也抑制正常細(xì)胞增殖，通過(guò)比較Vorinostat作用于一組細(xì)胞系-正常人非纖維細(xì)胞(WI-38)和SV40巨大T抗原轉(zhuǎn)化WI-38(VA-13細(xì)胞)而得到證明。Vorinostat抑制兩種類型細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴性。但發(fā)現(xiàn)Vorinostat對(duì)轉(zhuǎn)化細(xì)胞具有選擇毒性，包括使腫瘤細(xì)胞死亡，而對(duì)正常細(xì)胞只起抑制作用，不會(huì)使其死亡。Genistein和Vorinostat聯(lián)用效果比5-aza和Vorinostat聯(lián)用作用于誘導(dǎo)細(xì)胞死亡有效很多。Genistein和Vorinostat聯(lián)用作用于ARCaP-E使增殖降低80%，作用于ARCaP-M細(xì)胞，增殖降低60%以上。Genistein和Vorinostat聯(lián)用抑制細(xì)胞增殖具有協(xié)同效應(yīng)。作用于ARCaP-E細(xì)胞(820個(gè)基因誘導(dǎo)和1046個(gè)基因抑制)ARCaP-M細(xì)胞，Vorinostat比Genistein影響更多基因。Vorinostat作用于腫瘤細(xì)胞表面，提高Fas蛋白水平，這種作用存在劑量依賴性，且按0.75μM劑量處理，提高達(dá)到一個(gè)穩(wěn)定水平。Vorinostat抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，包括NB4、H460和HCT-116，IC50分別為0.7μM、3.4μM和1.2μM。 體內(nèi)研究： Decitabine和Vorinostat都具有使腫瘤衰退的功能。然而, Decitabine 和 Vorinostat 聯(lián)用使腫瘤衰退的效果更強(qiáng)。沒(méi)有任何處理時(shí),在野生型和Fasgld 小鼠中在肺腫瘤負(fù)擔(dān)方面觀察不到明顯的區(qū)別。然而, Decitabine 和Vorinostat聯(lián)用處理野生型小鼠，使腫瘤衰退比處理 Fasgld小鼠效果高很多。Decitabine和Vorinostat使結(jié)腸癌細(xì)胞對(duì)FasL調(diào)節(jié)的腫瘤衰退敏感。低劑量Decitabine和Vorinostat處理，沒(méi)有明顯的肝臟毒性。 |
