| 產(chǎn)品編號 | D50378 |
| 英文名稱 | Panobinostat |
| 中文名稱 | 帕比司他 |
| 別 名 | LBH589; Panobinostat (LBH589) ; NVP-LBH589; LBH-589; 2-丙烯酰胺, N-羥基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-, (2E)-; HDAC抑制劑 |
| 克 隆 號 | |
| CAS | 404950-80-7 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測分子量 | |
| 保存條件 | Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
| 注意事項 | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
基本信息： CAS：404950-80-7 分子式：C21H23N3O2 分子量：349.44 純度：≥98% 溶解性：可溶于DMSO（70 mg/ml）、甲醇、水（<1.2 mg/ml）、DMF（~50 mg/ml）和乙醇（~3.3 mg/ml）。 作用靶點：HDAC; 作用通路：DNA Damage; NF-κB; Epigenetics; 用途/描述：帕比司他 (Panobinostat) 是一種新型的，廣譜HDAC抑制劑，IC50為5 nM。Panobinostat 可誘導(dǎo)自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破壞體內(nèi) HIV 的潛伏期。帕比司他是首個獲得FDA批準(zhǔn)用于治療多發(fā)性骨髓瘤的HDAC抑制劑藥物。 體外研究： LBH589誘導(dǎo)MOLT-4和Reh細(xì)胞凋亡，這種作用具有時間和劑量依賴性。而且，LBH589作用于MOLT-4細(xì)胞比作用于Reh細(xì)胞更有效。LBH589明顯阻止MOLT-4和Reh細(xì)胞的生長，處理48小時，具有劑量依賴性。與對照組細(xì)胞相比，用LBH589處理的細(xì)胞，在細(xì)胞周期的G2/M期的細(xì)胞數(shù)量增多2到3倍。LBH589與組蛋白H3K9和H4K8的乙?；饔孟嚓P(guān)，LBH589也降低c-Myc的表達(dá)水平，具有劑量依賴性。LBH589也增強(qiáng)p21的表達(dá)水平。最低劑量的LBH589（10nM）處理Reh細(xì)胞，最初增強(qiáng)c-Myc的表達(dá)水平，之后一直降低c-Myc的表達(dá)水平。此外，LBH589促進(jìn)mRNA水平的促凋亡和DNA修復(fù)基因的大量增多。在GADD45G啟動子作用下，LBH589誘導(dǎo)乙?；慕M蛋白H3和H4水平的增多。此外,LBH589抑制非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系生長，如人類H1299,L55和A549，IC50分別為5,11和30nM；間皮瘤細(xì)胞生長，如人類OK-6和Ok-5，IC50分別為5和7nM；及小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系生長，如人類RG-1和LD-T，IC50分別為4和5nM。 體內(nèi)研究： LBH589作用于患肺癌和間皮瘤動物模型,明顯降低腫瘤生長，與對照組相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷鼠效果差不多，說明LBH589抑制腫瘤生長與免疫學(xué)無關(guān)。LBH589按20 mg/kg劑量腹腔注射，每周持續(xù)5天，導(dǎo)致在實驗最后腫瘤生長平均下降70%。與相應(yīng)的對照組腫瘤相比，LBH589作用于H526衍生的腫瘤下降53%，作用于BK-T衍生的腫瘤下降81%, 作用于RG-1衍生的腫瘤下降76%，作用于H69衍生的腫瘤下降 70%。在相同條件和劑量的情況下，LBH589 作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，導(dǎo)致SCLC衍生的腫瘤中有兩種衰退，伴隨著BK-T衍生的平均腫瘤尺寸從實驗開始時的296 mm3降低到實驗結(jié)束時的116 mm3，RG-1衍生的平均腫瘤尺寸從實驗開始時的185mm3降低到實驗結(jié)束時的86 mm3。 |
