| 產(chǎn)品編號(hào) | D50379 |
| 英文名稱 | Nilotinib |
| 中文名稱 | 尼羅替尼 |
| 別 名 | AMN-107; AMN 107; AMN107; Tasigna; Bcr-Abl inhibitor; 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide; 尼洛替尼;Bcr-Abl抑制劑 |
| 克 隆 號(hào) | |
| CAS | 641571-10-0 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測分子量 | |
| 保存條件 | Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
| 注意事項(xiàng) | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
基本信息： CAS：641571-10-0 分子式：C28H22F3N7O 分子量：529.53 純度：≥99% 溶解性：可溶于DMSO (≥10mg/mL)，水 (<1.2mg/mL)，乙醇 (<1.2mg/mL)。 作用靶點(diǎn)：Bcr-Abl; 作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad; 用途/描述：尼羅替尼 (Nilotinib) 是一種特異性BCR-ABL抑制劑，在小鼠骨髓祖細(xì)胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通過激活A(yù)MPK來誘導(dǎo)自噬。 體外研究： Nilotinib作用于激活的HSCs，抑制增殖、遷移和肌動(dòng)蛋白形成，及α-SMA和膠原的表達(dá)。Nilotinib誘導(dǎo)HSCs凋亡，與bcl-2表達(dá)降低相關(guān)，且提高p53表達(dá)、PARP分裂以及提高PPARγ和TRAIL-R表達(dá)。Nilotinib也誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯，伴隨著p27的表達(dá)和cyclin D1的下調(diào)提高。Nilotinib不僅抑制PDGFR的激活，也通過Src抑制TGFRII。Nilotinib顯著抑制PDGF和TGFβ刺激的ERK和Akt磷酸化。而且，Nilotinib作用于人HSCs，抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。Nilotinib抑制最抗Imatinib的BCR-ABL突變，除了T315I。Nilotinib抑制PDGF-DD調(diào)節(jié)的ERK1/2激活，基本的和PDGF-DD調(diào)節(jié)的PDGFR-β和AKT激活，及schwannoma細(xì)胞增殖。 Nilotinib比Imatinib更有效，發(fā)揮其最大抑制效果時(shí)的濃度比穩(wěn)態(tài)血漿水平還低。Nilotinib也顯著降低TGF-β1和血小板衍生的生長因子(PDGF)基因表達(dá)水平。Nilotinib處理也顯著抑制PDGF誘導(dǎo)的肺纖維細(xì)胞增殖。 體內(nèi)研究： Nilotinib作用于CCl4和BDL誘導(dǎo)的纖維化，降低膠原沉積和α-SMA表達(dá)。Nilotinib可以誘導(dǎo)HSC發(fā)生凋亡，與bcl-2的下調(diào)相關(guān)。Nilotinib輕肺損傷和纖維化程度。Nilotinib療法在第14天和21天，顯著降低羥脯氨酸水平，伴隨著轉(zhuǎn)化生長因子(TGF)-β1和PDGFR-β表達(dá)水平降低。 |
