| 產(chǎn)品編號(hào) | D50430 |
| 英文名稱 | Regorafenib |
| 中文名稱 | 瑞格非尼 |
| 別 名 | Regorafenib; Regorafenib(BAY 73-4506); BAY 73-4506; 瑞戈非尼; 4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺; Regorafenib (VEGFR抑制劑); |
| 克 隆 號(hào) | |
| CAS | 755037-03-7 |
| 理論分子量 | kDa |
| 檢測(cè)分子量 | |
| 保存條件 | Store at -20℃. |
| 注意事項(xiàng) | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 產(chǎn)品介紹 |
CAS號(hào)：755037-03-7 分子式：C21H15ClF4N4O3 分子量：482.82 MDL：MFCD1603804 純度：≥98%(HPLC) 外觀/性狀：白色結(jié)晶粉末 溶解性：DMSO ≥95mg/mL;Water <1 mg/mL;Ethanol <1 mg/mL 作用靶點(diǎn)：VEGFR; Autophagy; PDGFR; Raf; RET; 作用通路：Protein Tyrosine Kinase/RTK; Autophagy; MAPK/ERK Pathway; 產(chǎn)品描述：瑞格非尼 (Regorafenib)是一個(gè)多靶點(diǎn)抑制劑，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。 體外研究：在 NIH-3T3細(xì)胞中 Regorafenib 強(qiáng)烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化，IC50 為3 nM. 在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β經(jīng)過(guò)PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 為90 nM. 在MCF-7 乳腺癌細(xì)胞中，Regorafenib 也會(huì)抑制FGF10刺激后 FGFR 的信號(hào)傳導(dǎo). Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W這兩個(gè)突變的受體, IC50 分別是大約 20 nM 和 10 nM。Regorafenib 抑制經(jīng)過(guò)VEGF165 刺激后的 HUVECs細(xì)胞的增值, IC50 為 大約 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs細(xì)胞的增殖，IC50分別是127 nM 和 146 nM。Regorafenib通過(guò)抑制酪氨酸激酶受體(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和絲氨酸/蘇氨酸激酶受體(RAF 和 p38MAPK)來(lái)靶向作用于腫瘤細(xì)胞增殖和腫瘤脈管系統(tǒng)。Regorafenib以濃度依賴和時(shí)間依賴方式抑制 人Hep3B, PLC/PRF/5 和 HepG2 細(xì)胞的生長(zhǎng)。 |
